Ubat Esomeprazole: Dos, Kegunaan & Kesan Sampingan

Apakah kegunaan ubat Esomeprazole (Nexium)? Artikel ini akan membincangkan berkenaan, dos, kegunaan dan kesan sampingan ubat ini.

Pengenalan

Setiap daripada kita memang tidak dapat lari daripada masalah gastrik kerana pelbagai faktor yang berkait rapat dengan kehidupan seharian. Kini terdapat banyak contoh pilihan ubat yang mampu mengurangkan intensiti gastrik itu sendiri, sama ada dari kaunter (over-the-counter) ataupun diberikan preskripsi oleh doktor. Kali ini. Kita akan menerobos ke arah salah satu ubat gastrik penting yang kerap digunakan dalam pesakit ini, iaitu esomeprazole.

Kegunaan

FDA meletakkan esompeprazole untuk kegunaan berikut:

• Penyakit refluks gastroesofageal (gastro-oesophageal reflux disease, GERD) (berkaitan asid perut melepasi laluan esofagus badan mengakibatkan kecederaan pada laluan esofagus) lebih-lebih lagi melibatkan pengkakisan esofagitis dan pedih ulu hati
• Penyakit Gastrik
• Ulser perut
• Kerap mengalami Pedih ulu hati
• Jangkitan bakteria Helicobacter pylori (biasa dalam gabungan bersama antibiotik)
• Sindorm Zollinger-Ellison (lebihan pengeluaran asid hidroklorik dalam perut)

Cara Pengambilan Ubat

Kebiasaannya esomeprazole hanya dapat dipreskrib oleh doktor pakar perunding perubatan setelah meneliti segala perkara berkaitan keadaan semasa pesakit. Pembelian ubat ini amat memerlukan preskripsi doktor. Cara pengambilan ubat biasanya adalah seperti berikut:

• Ambil sebelum makan untuk mengelakkan ketidakselesaan perut (ambil maklum ubat ini untuk mengurangkan kesan gastrik). Namun begitu sesetengah pembekal menyatakan ambil dengan makanan.
• Ditelan sepenuhnya dengan air kosong semasa makan atau pada waktu perut kosong. Ubat tidak boleh dihancurkan dan dikunyah. (Ubat ini adalah salutan kapsul yang digunakan untuk mengelakkan ubat dari diuraikan oleh asid dalam perut, memecahkan ubat tersebut menjadikan ubat kurang efektif).
• Pembekal juga ada menerangkan sekiranya agak sukar menelan tablet tersebut, ubat tablet perlulah dimasukkan dalam segelas air kosong, diaduk secara perlahan-lahan bagi memastikan ubat tidak pecah sehinggalah ada muncul pellet-pellet kecil dalam gelas tersebut (yang menandakan ubat akhirnya sudah dilarutkan). Pesakit hendaklah meminum keseluruhan air tersebut selama 30 minit tanpa memecahkan/ mengunyah pellet kecil tersebut, dan hendaklah membilas gelas tersebut dengan separuh gelas air kosong sekali lagi untuk diminum lagi (bagi memastikan dos dapat secukupnya).
• Jika terlupa, ambil segera dos yang tertinggal sementara masih teringat. Jika masa pengambilan dos seterusnya sudah pun dekat, ambil dos baru sahaja dan abaikan dos yang lupa diambil tersebut. Jangan gandakan dos.

Penyimpanan

Ubat tablet perlu disimpan di bawah suhu kurang dari 30°C (jauhkan dari panas) dan jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Ambil perhatian sesetengah pembekal tidak menggalakkan ubat keluar daripada bekas ubat yang disediakan

Dos

Boleh digunakan mengikut penyakit yang dialami oleh pesakit

• Penyakit refluks gastroesofageal melibatkan pengkakisan esofagitis
  • Dewasa dan kanak-kanak 12-17 tahun: Rawatan: 20-40 mg sekali sehari (40 mg untuk dewasa menurut BNF) makan untuk 4 – 8 minggu, boleh tambah lagi 4 – 8 minggu jika rawatan tak selesai; dos pengurusan 20 mg sekali sehari selama 6 bulan.
  • Kanak-kanak 1-11 tahun <20 kg berat (penggunaan di luar indikasi):  Ambil 10 mg sekali sehari x 8 minggu (2 bulan)
  • Kanak-kanak 1-11 tahun ≥20 kg berat (penggunaan di luar indikasi):  Ambil 10-20 mg sekali sehari x 8 minggu (2 bulan)
  • Kanak-kanak 1 bulan – 1 tahun (dalam Micromedex, penggunaan di luar indikasi):
    • 3-5 kg: 2.5 mg sekali sehari hingga 6 minggu
    • 5-7.5 kg: 5 mg sekali sehari hingga 6 minggu
    • 7.5-12 kg: 10 mg sekali sehari hingga 6 minggu
• Penyakit refluks gastroesofageal tanpa melibatkan pengkakisan esofagitis
  • Kanak-kanak 1-12 tahun: 10-20 mg sekali sehari x 8 minggu
  • Kanak-kanak >12 tahun: 20-40 mg sekali sehari x 8 minggu
  • Dewasa: 20 mg sekali sehari x 4 minggu, tambah lagi 4 minggu kalau masih tidak sembuh.
• Penyakit refluks gastroesofageal melibatkan pedih ulu hati:
  • 1-11 tahun: 10 mg sekali sehari x 8 minggu (dos FDA)
  • 12 tahun ke atas: 20 mg sekali sehari x 4 minggu (dos FDA) (jika dewasa, menurut FDA: 20 mg sekali sehari x 4 minggu, boleh tambah lagi 4 minggu kalau tak sembuh)
• Kerap pedih ulu hati: 20 mg sekali sehari x 2 minggu
• Rawatan jangkitan Helicobacter pylori :Rawatan 3 serangkai untuk 10 hari rawatan– 40 mg sekali sehari + amoxicillin 1000 mg 2 kali/hari + clarithromycin 500 mg 2 kali sehari
  • Jika diikutkan panduan klinikal pula, rawatan 3 serangkai untuk 14 hari rawatan– 20-40 mg 2 kali/hari + clarithromycin 500 mg 2 kali/hari + amoxicillin 1000 mg 2 kali/hari ATAU metronidazole 500 mg 3 kali/hari (selang 8 jam).
• Rawatan sindrom Zollinger-Ellison: (Dewasa) Dos permulaan 40 mg 2 kali/hari, sesuaikan dos dengan keadaan semasa supaya rawatan lebih berkesan; dos sehingga 240 mg/hari pernah digunakan dengan cara pengambilan 120 mg 2 kali/hari.

Brand ubat yang ada dalam pasaran

Sesetengah fasiliti kesihatan kerajaan ada menyimpan tablet esomeprazole dalam garam magnesium berkekuatan 20 mg dan 40 mg dan suntikan esomeprazole berkekuatan 40 mg.

Beberapa jenama ubat yang ada dipasaran adalah:

• Tablet 20 mg: Axiago MUPS (AstraZeneca/Zuellig Pharma), Nexpro (Torrent), Nexium MUPS (AstraZeneca), Esomac-20 (Cipla)
• Tablet 40 mg: Esoz (Ranbaxy), Axiago MUPS (AstraZeneca), Nexpro (Torrent), Nexium MUPS (AstraZeneca), Esomac-40 (Cipla)

Cara ubat berfungsi

Pengeluaran asid hidroklorik dari perut kita sebenarnya dibuat oleh kewujudan pam pembawa ion hidrogen (H⁺)/ion kalium (K⁺) yang dijana oleh sistem enzim ATPase (adenosina trifosfatase) dalam kawasan sel parietal gastrik yang biasanya merupakan jalan terakhir pengeluaran asid ke dalam bahagian perut.

Penebatan pam ini oleh esomeprazole salah satu dari antara ubat gastrik dari jenis penebat pam proton (proton-pump inhibitor, PPI) menutup terus pengeluaran asid ke perut. Esomeprazole, atau S-omeprazole, ialah salah satu daripada enantiomer omeprazole, satu lagi ubat PPI [baca enantiomer: struktur ikatan kimia yang sama tindak balas kimia dan sifat fizikal yang mempunyai formula kimia yang sama, tetapi sering memaparkan imej superimpos antara satu sama lain seperti cermin].

Tak seperti omeperazole yang mempunyai 2 bahan kimia enantiomer S-omperazole dan R-omeprazole, esomeprazole dikenali lebih baik dalam menghentikan pengeluaran asid, bertindak lebih cepat dan mampu tahan lama serta kurang interaksi drug-drug berbanding omeprazole.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang biasa dilihat:

• Sakit kepala
• Cirit-birit
• Sembelit
• Angin perut
• Loya dan muntah
• Mata kabur
• Bengkak kaki dan buku lali
• Mulut kering
• Vertigo dan pening kepala
• Ruam kulit, geligata dan kegatalan (ambil maklum kalau ruam kulit berlaku terutama yang terdedah pada matahari, dengan sakit-sakit sendi – mungkin menandakan penyakit subakut kutaneus lupus eritematosus kerana agak jarang berlaku)
• Mengantuk
• Susah tidur (insomnia)
• Bronkospasma atau sesak nafas (amat bahaya pada pesakit asma)
• Kenaikan parameter hati
• Mempengaruhi bacaan parameter hormon tiroid, menaikkan nilai gastrin dan kreatinin
• Hiponatremia (jarang)
• Demam, bengkak di tempat cucuk dan lemah badan (jika pengambilan melalui IV)
• Dermatitis (sakit kulit)
• Menaikkan nilai tes serum chromogranin A (CgA) yang mungkin menyebabkan keputusan salah positif untuk tes tumor neuroendokrin

Kesan sampingan serius dan jarang berlaku serta penting

• Kesan alergik (semput, bengkak-bengkak bibir, mulut dan tekak, ruam, pengsan dan kesukaran bernafas); boleh juga termasuk reaksi anafilaktik, sindrom Steven-Johnson dan toksik nekrolisis epidermal – bahaya
• Keretakan tulang- osteoporosis (sebab itu penggunaan melebihi 8 minggu adalah dilarang, risiko lagi teruk kalau warga tua guna >1 tahun dengan dos tinggi), diiringi dan mungkin ada sakit-sakit badan, lemah badan
• Masalah kekurangan sel darah putih atau merah (anemia, pancytopenia, agranulocytosis)
• Masalah berkaitan sistem penghadaman (pankreatitis, stomatitis)
• Masalah berkaitan hepatik: keradangan hati, kemunduran dan kegagalan fungsi hati sama ada/ tak ada jaundis
• Masalah kandidiasis (jangkitan kulat) dalam sistem penghadaman
• Gangguan selera makan dan hepatik ensefalopati (jika melibatkan sistem saraf pusat)
• Pembesaran buah dada (jarang)
• Pengurangan vitamin B12 (atau folat) dalam badan mengakibatkan anemia – ulser mulut, keliru, penat, lelah, letih, pening kepala, palpitasi jantung
• Nefritis tubulointerstitial akut
• Atropik gastritis
• Hipomagnesemia (kurang garam magnesium dalam badan, boleh berlaku seawal 3 bulan, biasa berlaku 1 tahun selepas mulakan PPI) – keletihan, pengecutan otot tidak sekata, peningkatan denyutan jantung, sawan, kesukaran pergerakan
• Cirit-birit berkaitan Clostridium difficile berserta jangkaan jangkitan laluan gastroenterik lain disebabkan bakteria Salmonella sp. dan Campylobacter sp.
• subakut kutaneus lupus eritematosus (SCLE), dan juga mungkin sistemik lupus eritematosus (SLE)
• Benjolan (polip) dekat kawasan perut [polip fundik perut]

Disebabkan itulah pemberian ubat ini tidak digalakkan kepada golongan berikut:

• Kanak-kanak bawah 1 bulan (tiada bukti mencukupi bagi penggunaan indikasi simptom GERD melibatkan pengkakisan esofagitis) dan 1 tahun (tidak melibatkan pengkakisan esofagitis dan pedih ulu hati). Selain itu, penggunaan ubat oral tidak berapa digalakkan untuk bawah 12 tahun menurut sesetengah pembekal dan BNF menyatakan ubat tablet tidak dilesenkan untuk kanak-kanak bawah 12 tahun.
• Pesakit akut nefritis tubulointerstitial (penyakit buah pinggang melibatkan kemasukan perantara inflamatori menjangkiti kawasan interstitium nefrotik buah pinggang menyebabkan pembengkakan air; kebanyakan disebabkan alergik pada ubat)
• Pesakit diketahui alergik/ hipersensitiviti terutamanya angioedema, anafilaksisi, kejutan anafilaktik, kesukaran bernafas dan bintik-bintik merah kepada bahan terbitan kimia benzimidazol (termasuklah esomeprazole)
• Jika pesakit ada mengambil bersama penebat protease (atazanavir, nelfinavir), rilpivirine – ubat HIV/AIDS.
• Pesakit kegagalan hati serius
• Pesakit mengandung (Kategori C FDA)
• Pesakit menyusu anak (ubat mungkin ada dalam susu ibu)

Peringatan (precaution)

Ubat ini boleh menyebabkan kekaburan mata dan rasa pening, jangan memandu atau membawa jentera berat.

Ubat ini masih boleh digunakan tetapi dengan kawalan doktor termasuklah:

• Kanser/ malignan perut
• Pesakit yang mengalami kekurangan atau berisiko tinggi kekurangan penyerapan Vitamin B12 (cyanocobalamin)
• Pesakit yang ada risiko osteoporosis dan keretakan tulang
• Pesakit kegagalan hati dan buah pinggang
• Warga tua (risiko lagi teruk kalau warga tua guna >1 tahun dengan dos tinggi)
• Kanak-kanak 1 – 11 tahun

Interaksi antara ubat

Ambil peringatan untuk bertanyakan para doktor jika sekiranya mengambil ubat ini bersama-sama ubat lain. Ini adalah antara contoh interaksi ubat bersama ubat-ubat pilihan:

• Meningkatkan kesan kardiotoksisiti ubat digoxin (ubat jantung) – disebabkan kesan hipomagnesemia. Kesan ini meningkat dengan pemberian bersama ubat diuretik (hydorchlorothiazide, frusemide).
• Mengurangkan kepekatan ubat cair darah/antiplatelet clopidogrel serta aspirin ; ubat HIV/AIDS atazanavir, nelfinavir, rilpivirine, indinavir; ubat tiroid levothyroxine; ubat imunosupresan mycophenolate mofetil;
• Menaikkan kepekatan ubat imunosupresan tacrolimus dan sirolimus, ubat kanser methotrexate (kes toksisiti buah pinggang); serta ubat sawan (phenytoin, diazepam); citalopram, escitalopram (ubat SSRI untuk kemurungan); imipramine (ubat trisiklik antidepresan untuk kemurungan); menaikkan juga insiden pendarahan bersama warfarin (ubat cair darah)
• Mengurangkan penyerapan ubat kulat (itraconazole, ketoconazole), garam-garam zat besi dan Vitamin B12, ubat kanser erlotinib
• Kepekatan ubat esomeprazole berkurangan dengan penggalak enzim untuk CYP3A4 dan CYP2C19 (antibiotik rifampicin, rifabutin; herba St John’s wort)
• Kepkatan esomeprazole menaik dengan penebat enzim CYP3A4 (ubat kulat voriconazole dan antibiotik clarithromycin), dan penebat enzim CYP 2C19 (SSRI – fluvoxamine)

Kesan terlebih dos

Simptom biasa berlaku adalah

• Lemah tubuh badan
• Keliru
• Pening kepala
• Mengantuk
• Bacaan nadi jntung naik
• Loya dan muntah
• Berpeluh banyak
• Kulit kemerah-merahan
• Mulut kering
• dan kesan-kesan sakit berkaitan sistem penghadaman lain.

Rawatan kebiasaannya mengikut keadaan semasa pesakit.

Ubat Gastrik yang lain

Ubat Omeprazole	Ubat Pantoprazole
Ubat Esomeprazole	Ubat Rabeprazole
Ubat Antasid	Ubat Gastrik

Rujukan

1. Buku Biru Formulari Farmaseutikal Kebangsaan, Program Perkhidmatan Farmasi, Kementerian Kesihatan Malaysia
2. BNF 78
3. Micromedex
4. MIMS Gateway
5. Medscape
6. Risalah maklumat ubat untuk pengguna (RiMUP): Esoz (esomeprazole magnesium gastro resistant 40 mg)
7. Risalah maklumat ubat untuk pengguna (RiMUP): Axiago MUPS® (esomperazole 20 mg, 40 mg)
8. Risalah maklumat ubat untuk pengguna (RiMUP): Nexpro tablets (esomperazole magnesium 20 mg, 40 mg)
9. Risalah maklumat ubat untuk pengguna (RiMUP): Nexium MUPS tablet (esomperazole 20 mg, 40 mg) [Internet].
10. Nexium 40 mg (esomeprazole) powder for solutions for injection/infusion
11. Jabatan Kesihatan Negeri Selangor (2017). Dilution Protocol 1st edition. Selangor: Jabatan Kesihatan Negeri Selangor, Kementerian Kesihatan Malaysia.