Ubat Rosuvastatin: Kegunaan, Dos dan Kesan Sampingan

Apakah kegunaan ubat rosuvastatin? Artikel ini akan membincangkan kegunaan ubat rosuvastatin, dos dan kesan sampingan yang mungkin dihadapi ketika penggunaan ubat ini.

Kegunaan

Rosuvastatin adalah ubat terkawal yang hanya boleh dimulakan oleh pakar sahaja dan memerlukan preskripsi doktor. Ubat ini tidak boleh dimulakan secara sengaja melainkan setelah doktor mengenalpasti dan menyelidik segala parameter berkaitan keadaan semasa pesakit.

Rosuvastatin seperti yang dinyatakan dalam FDA digunakan untuk:

• Rawatan primer bagi profilaksis penyakit-penyakit berkaitan jantung (strok, miokardial infarksi dan prosedur berkaitan pintasan pembuluh darah arteri)
• Hiperkolesterolemia (Kolesterol tinggi)
• Aterosklerosis
• Hipertrigliseridemia

Selain daripada indikasi diberikan FDA, antara indikasi lain ubat tersebut adalah:

• Mereka yang baru sahaja mengalami serangan sakit jantung
• Mereka yang baru sahaju menjalani pembedahan stent jantung (percutaneous coronary intervention, PCI)

Cara Pengambilan Ubat

Kebiasaannya cara pengambilan ubat tersebut adalah seperti berikut:

• Pemberian dos mengikut keadaan semasa pesakit itu sendiri, setelah doktor mengenal pasti keseluruhan parameter pesakit.
  • Dos permulaan kebiasaanya adalah 10 mg sekali sehari pada golongan dewasa, walaupun pesakit dalam dos tinggi ubat-ubat statin sebelum ini. Sesetengah pesakit mungkin dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari setelah segala parameter fisiologi badan pesakit dan tahap risiko pesakit dinilai. Dos sedia ada boleh dinaikkan atau diturunkan sedikit demi sedikit berdasarkan tahap kolesterol atau lipid pesakit 2 – 4 minggu dalam rawatan.
  • Dos maksimum dewasa biasanya boleh menjangkau 40 mg sehari,
• Ubat tablet biasanya boleh diambil lewat malam sebelum tidur atau boleh diambil pada waktu pagi, kebiasaannya selepas makan. Pengambilan mestilah pada waktu sama tiap hari.
• Jika terlupa dos, abaikan dos kebiasaan yang diambil dan ambil pada waktu seterusnya. Tidak perlu menggandakan dos tersebut.
• Telan ubat secara keseluruhannya, dengan segelas air kosong 250 ml kebiasaannya.

Penyimpanan

Biasanya disimpan dalam suhu 20 – 25°C. Jauhkan dari kanak-kanak serta kelembapan. Jangan gunakan ubat melebihi tarikh luput.

Brand ubat yang ada dalam pasaran

Ubat rosuvastatin seperti yang tersedia dalam fasiliti kerajaan terdiri dari berkekuatan 10 dan 20 mg. Jenama ubat yang ada di pasaran termasuklah:

• Crestor (AstraZeneca) (ubat inovator) 5 mg/10 mg/20 mg
• Ubat generik:
  • Rosuvastatin Winthrop (Sanofi-Aventis) 10 mg/20 mg
  • Starez 10 (Stadpharm): 10 mg
  • Rosuvastatin Sandoz (Novartis): 10 mg/20 mg
  • hovid-Rosuvastatin (Hovid): 5 mg/10 mg/20 mg
  • VASTICURE-20 (Healol Pharmaceuticals): 10 mg/20 mg
  • Apo-Rosuvastatin (Pharmaforte): 10 mg/20 mg

Cara Ubat Berfungsi

Rosuvastatin berperanan mengurangkan penghasilan kolesterol dari peringkat awal dengan cara merencat enzim 3-hexyl-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase yang berfungsi dalam biosintesis kolesterol dalam tubuh badan manusia, seterusnya mengurangkan penghasilan kolesterol.

Kesan pengurangan tahap kolesterol, lipid dan trigliserida dalam darah juga dilakukan rosuvastatin menerusi kenaikan reseptor LDL (pengurangan 38% bagi rosuvastatin 5 mg dan 43% bagi rosuvastatin 10 mg) dalam hati yang seterusnya menaikkan pengambilan dan pemusnahan LDL, serta penebatan sintesis VLDL yang seterusnya mengurangkan penghasilan partikel VLDL dan LDL. Rosuvastatin mengandungi setengah hayat (half-life) yang agak lama dalam badan (19 jam), jadi boleh diambil pada waktu siang atau petang.

Kesan sampingan

Antara kesan sampingan yang direkodkan termasuklah:

• Sakit-sakit, lenguh dan kebas otot (boleh berlarutan hingga kepada miopati dan rhabdomyolysis – sekiranya berlanjutan lebih dari seminggu laporkan pada doktor)
• Sakit kepala
• Pening kepala
• Mengantuk
• Sakit perut
• Letih lesu
• Sembelit
• Kenaikan paras gula (diabetis boleh berlaku pada jangka masa panjang)
• Darah dalam urin kencing (hematuria)
• Protein dalam urin kencing (proteinuria) (kesan tersebut sementara sahaja walaupun pesakit berterusan mengambil rosuvastatin)
• Kenaikan tahap parameter hati terutamanya transaminase dan kreatinin fosfokinase (kreatinin sendiri merujuk kepada bahan dihasilkan menerusi pengoyakan sel otot masuk ke saluran darah).
• Kegatalan, ruam kulit, gegata, bengkak-bengkak kulit
• Jaundis (kekuningan)
• Hepatitis akut
• Sakit-sakit sendi
• Hilang ingatan
• Gangguan tidur (insomnia)
• Kemurungan

Kesan serius yang boleh terjadi kepada pesakit termasuklah:

• Kerosakan otot
• Kesan alergik (angioedema, kesukaran bernafas, bengkak-bengkak di bahagian mata, kulit, tekak, kesukaraan menelan, dan kegatalan)
• Protein di dalam air kencing
• Mengganggu fungsi hati

Oleh sebab itu, pengambilan ubat ini tidak digalakkan bagi pesakit tersebut:

• Mengalami penyakit melibatkan hati ,
• Pesakit mengandung (Kategori X FDA)
• Pesakit menyusu (rosuvastatin boleh muncul dalam susu ibu)
• Sebarang kesan hipersensitiviti terhadap rosuvastatin atau apa-apa bahan dalam formulasi tablet rosuvastatin ataupun apa-apa ubat statin
• Kanak-kanak bawah 8 tahun – bukti tidak mencukupi

Langkah Berjaga-jaga

• Rosuvastatin tidak boleh senang-senang dimulakan dan dihentikan tanpa nasihat dan berunding dengan doktor terlebih dahulu.
• Rosuvastatin mungkin menyebabkan mengantuk, jadi perlu mengelakkan diri dari memegang jentera berat atau memandu.

Rosuvastatin masih lagi boleh diberikan kepada golongan berikut tetapi atas nasihat dan pemerhatian rawatan doktor.

• Pesakit kegagalan buah pinggang kurang
• Pesakit mengalami penyakit hati melibatkan pengambilan alkohol: menaikkan kesan rosuvastatin dalam badan pesakit, jadi perlu digunakan secara berhati-hati
• Pesakit yang mengambil bersama ubat fibrate (ubat merendahkan lipid dan kolesterol), cyclosporine, ritonavir dan keluarganya, yang mengambil limau gedang dan sebagainya.
• Pesakit yang mengalami atau ada sejarah keluarga mengalami miopati dan rhabdomyolysis, dengan risiko tinggi bagi pesakit warga tua, pesakit hipotrioidisme dan masalah kegagalan ginjal
• Pesakit Asia (2 kali ganda lebih berisiko mendapat risiko rhabdomyolysis dan miopati berbanding golongan lain)
• Pesakit ketagihan alkohol tegar
• Pesakit kegagalan sistem pernafasan
• Pesakit kanak-kanak 8 tahun – 17 tahun.
• Pesakit kencing manis

Interaksi antara ubat

Sebaiknya berbincang dahulu dengan para doktor jika ada mengambil ubat-ubat lain semasa mengambil rosuvastatin untuk mengelakkan kesan sampingan yang tidak diingini. Berikut disertakan antara kesan interaksi penting antara ubat rosuvastatin bersama-sama ubat berikut:

• Alkohol: menaikkan kesan keradangan hati
• Limau gedang: menaikkan insiden kerosakan otot.
• Ubat penebat CYP450 3A4 (ubat antikulat: griseofulvin, itraconazole, voriconazole, ketoconazole; antibiotik: clarithromycin, erythromycin; penebat HIV protease: indinavir, ritonavir dsb; cobicistat, ubat imunosupresan cyclosporine, ubat endometriosis danazol; ubat fibrate: gembifrozil;  ubat kemurungan nefazodone; ubat gastrik cimetidine; ubat jantung verapamil dan diltiazem, ubat asma montelukast), ubat jantung amiodarone; ubat darah tinggi amlodipine; ubat gout colchicine, ubat kencing manis pioglitazone, ubat niacin (mengurangkan lemak dan kolesterol): menaikkan kesan myopati dan rhabdomyolysis simvastatin.
• Meningkatkan kesan ubat cair darah warfarin
• Ubat antasid (garam magnesium sebagai contoh) dan colestyramine (ubat pengasing asid hempedu untuk mengurangkan lemak dan kolesterol) mengurangkan penyerapan rosuvastatin.
• Herba St John’s wort, carbamazepine (ubat sawan), rifampicin (ubat antibiotik): mengurangkan kepekatan rosuvastatin dalam darah.

Kesan terlebih dos

Kesan pengambilan rosuvastatin secara berlebihan agak jarang berlaku. Jika ada sekalipun, kes toksisiti melibatkan rosuvastatin hampir menyerupai seperti mana keadaan pesakit yang mengambil dos berlebihan ubat statin lain seperti simvastatin dan sebagainya seperti:

• Kebas-kebas tangan dan kaki
• Cirit-birit
• Kenaikkan garam kalium dalam badan
• Miopati
• Rhabdomyolysis
• Kegagalan buah pinggang akut
• Kenaikan parameter fungsi hati
• Kabur penglihatan

Kebiasaanya rawatan suportif digunakan melibatkan kes toksisiti ini.

Rujukan

1. MIMS Gateway
2. Micromedex
3. BNF 78
4. Buku Biru Formulasi Ubat, Program Perkhidmatan Farmasi, Kementerian Kesihatan Malaysia
5. Risalah Maklumat Ubat untuk Pengguna (RiMUP) Crestor® Tablet: Rosuvastatin 5 mg, 10 mg & 20 mg
6. Ministry of Health, National Heart Association of Malaysia & Academy of Medicine. (2017). 5th edition of clinical practice guidelines management of dyslipidemia 2017. Putrajaya: Ministry of Health Malaysia.